Снотворные препараты последнего поколения

Данные статистики о частоте нарушений сна с каждым годом растут. На настоящий момент 95% людей сталкиваются с этой проблемой.

При этом, количество соматических и физических нарушений, возникающих из-за инсомнии, не поддается статистическим подсчетам. И фармацевтическая промышленность не стоит на месте, разрабатывая препараты (гипнотики) для лечения нарушений сна.

Снотворные препараты

В развитии лекарственной терапии сна можно выделить пять условных периодов. Первый период, наиболее длительный, связан с применением растительных и органических препаратов. Во втором были созданы и широко использовались барбитураты.

Третий период характеризуется употреблением нейролептиков в качестве снотворных средств. Затем на первый план выходят бензодиазепины. И в пятом периоде в лидеры выходят препараты – производные циклопирролонов.

Конечно, и сейчас на практике применяют снотворные средства всех групп, однако, чаще предпочтение отдают последним двум.

Так как каждая группа препаратов обладает своими свойствами (быстровыводящиеся, промежуточные, медленновыводящиеся), то это и является критерием выбора того или иного средства при разных видах нарушения сна.

В 1993 г. Prinquey N. были сформулированы требования к «идеальному» снотворному средству. Согласно им, препараты должны:

• способствовать быстрому засыпанию;
• не иметь преимуществ при превышении дозировки (увеличение количества препарата не должно приводить к усилению эффекта);
• снижать число ночных пробуждений;
• повышать качество сна, то есть минимально влиять на его стадийность и структуру;
• не ухудшать состояние человека после отмены средства;
• не влиять на процесс бодрствования после пробуждения и скорость реакций.
• Такими свойствами обладает новое поколение препаратов.

Z-препараты

Новым поколением снотворных средств, или гипнотиков, считаются Z-препараты. Такое название они получили из-за того, что все начинаются на букву «З»: залеплон, зопиклон и золпидем. Что их объединяет? Это: избирательное влияние на функциональность нервной системы, незначительное количество побочных проявлений, быстрое выведение из организма.

Интересно, что препараты существенно отличаются между собой по разным показателям. Например, они имеют разное химическое строение и отличный друг от друга механизм действия. Также различны клинические проявления действия препаратов и побочные эффекты.

	Золпидем	Залеплон	Зопиклон
Группа производных	Имидазопиридины	Пиразолопиримидины	Циклопирролона
Максимальная концентрация в плазме	0,5–3 ч	1 час	1,6 ч
Период полувыведения	3–6 ч	1 час	5–6 ч
Сокращение времени засыпания	+	+	+
Уменьшение ночных пробуждений	+	—	+
Дневная сонливость	—	—	+/-

Основные преимущества Z-препаратов:

• не оказывают влияния на структуру сна;
• уменьшают время засыпания;
• увеличивают продолжительность сна;
• не развивают привыкания;
• отсутствует синдром отмены;
• отсутствует дневная сонливость.

Препараты нового поколения действуют на рецепторы ГАМК, но только те, которые контролируют сон. ГАМК – гамма-аминомасляная кислота, медиатор ЦНС. Под ее действием активируются ионные каналы нервных клеток. Поступление в них отрицательных ионов тормозит передачу нервного импульса.

«Старые» снотворные препараты действуют одновременно на несколько рецепторов ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты). Среди них не только те, которые отвечают за сон, но и за проявления амнезии, судорог, страха и другие. То есть, если человек хочет просто выспаться, то, приняв, барбитурат или средство на основе бензодиазепинов, он «в довесок» получает избавление от эпилепсии, потери памяти и многого другого.

Препараты на основе мелатонина

Существуют и другие снотворные средства нового (четвертого) поколения. У них рецепторы не к ГАМК, а к мелатонину. Мелатонин – гормон, который контролирует суточные ритмы человека и животных. Он начинает выделяться ближе к вечеру, по мере снижения интенсивности дневного света, и тормозит нервные процессы.

Таким образом, средства, содержащие мелатонин (мелаксен, мелатонин), действуют не как потенциальные снотворные препараты, а как естественные регуляторы режима бодрствования и сна.

Препарат рамелтеон является агонистоммелатониновых рецепторов, связываясь с которыми вызывает наступление сна. Рамелтеон не приводит к привыканию, но при его использовании наблюдают сонливость и снижение выработки тестостерона.

Снотворные – блокаторы активирующих систем

В центральной нервной системе имеются специальные регуляторные системы, которые либо активируют ее деятельность, либо тормозят, в зависимости от уровня дневного света. Днем преобладают активирующие, это обеспечивает бодрость, концентрацию, действия. Ближе к ночи ведущими являются тормозящие системы. Они замедляют нервные процессы, подготавливая организм ко сну.

К активирующей системе относят орексин-гипокретиновую, которая отвечает за состояние бодрствования. Если ее заблокировать, то тормозящие системы начнут преобладать, что ускорит наступление сна. Таким эффектом обладает снотворное средство суворексант.

Не стоит пытаться подобрать себе снотворное средство самостоятельно, даже если они – «новые». Необходимо определить тяжесть нарушений, выявить преобладающие (трудности с засыпанием, частые пробуждения, сонливость днем и другие). К тому же необходимо учитывать возраст, наличие хронических заболеваний, взаимодействие с другими средствами. Поэтому предоставьте выбор лекарства врачу.